Мизопростол почес=му не действует

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) могут вызвать острое кровотечение верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Желудок при этом поражается сильнее, чем двенадцатиперстная кишка. Такое кровотечение чревато летальным исходом, особенно в преклонном возрасте. Опасные для жизни осложнения индуцированного НСПВС кровотечения пищеварительного тракта внезапно поражают до 60 % пациентов.

НПВС ингибируют синтез простагландинов. Дефицит последних в слизистой желудка может способствовать ее повреждению теми же самыми лекарствами из-за ослабления ими секреции бикарбоната и слизи. Простагландин Е, подавляет выделение кислоты в желудке, однако неэффективен при пероральном приеме, отличается короткой продолжительностью действия и дает нежелательные побочные эффекты.

Мизопростол (Cytotec) представляет собой аналог простагландина Е1, характеризующийся повышенной пероральной активностью и пролонгированным действием, которое более избирательно. Однако НСПВС могут индуцировать язву желудка и желудочно-кишечное кровотечение даже у пациента, принимающего мизопростол.

Его препарат содержит примерно равные количества двух диастереомеров, представленных L- и D-энантиомерами. Это водорастворимая, вязкая жидкость. Передозировка мизопростола приводила к гибели плода и другим системным симптомам. Пациенты выздоравливали, получив симптоматическое и поддерживающее лечение.

а) Применение. Мизопростол утвержден Управлением США по контролю за качеством пищевых продуктов, медикаментов и косметических средств (FDA) специально для профилактики индуцируемой НСПВС язвы желудка у пациентов с высоким риском ее осложнений, например у пожилых людей и при наличии другого изнуряющего заболевания, а также при высокой вероятности изъязвления желудка: в частности, когда оно присутствует в анамнезе..

б) Терапевтическая доза. Для профилактики индуцированной НСПВС язвы желудка взрослым обычно назначают 200 мкг мизопростола перорально 4 раза в сутки. Его принимают в течение всего курса терапии этими средствами.

в) Токсичная доза. Доза мизопростола, равная 1600 мкг/сут, вызывала лишь небольшой желудочно-кишечный дискомфорт. Женщина в возрасте 19 лет на 31-й неделе беременности приняла примерно 30 таблеток по 200 мкг (6 мг) и вдобавок 4 таблетки трифлуоперазина по 2 мг. Плод не выжил, а сама она выздоровела. Женщина в возрасте 71 года, случайно проглотившая 15 таблеток мизопростола по 200 мкг (около 3 мг), выздоровела, получив поддерживающее лечение.

г) Летальная доза. Летальная доза для людей не известна.

д) Токсикокинетика мизопростола:
— Биодоступность: 88 %
— Пиковый уровень в плазме: 500 пг/мл (после приема 400 мкг перорально)
— Время достижения пикового уровня в плазме: менее 30 мин
— Объем распределения: 12 л/кг
— Связывание с белками плазмы: 80—90 %
— Период полувыведения: 20—40 мин (метаболизация)
— Активные метаболиты: мизопростоловая кислота

е) Взаимодействие лекарственных средств. Мизопростол не изменяет токсикокинетику одновременно принимаемого ибупрофена, аспирина или диклофенака.
По-видимому, он не препятствует метаболизации многих лекарств, включая диазепам и пропранолол, микросомной ферментной системой цитохрома Р450 в печени.

ж) Беременность и лактация. Мизопростол обладает абортирующими свойствами и противопоказан беременным женщинам. При передозировке на 31-й неделе беременности он через 2 ч после приема привел к рождению мертвого плода с диффузным экхимозом. Хотя известно, что мизопростол индуцирует родовую деятельность, он не считается «безопасным» средством индукции маточного кровотечения и самопроизвольного аборта.

Примерно в половине случаев он с этой точки зрения неэффективен, но может привести к тяжелым порокам развития плода. Введение перорально и/или интравагинально 400—600 мкг, по-видимому, привело к рождению ряда младенцев с мальформацией, заключающейся в локальном дефекте лобной и/или височной части черепа — асимметричном, четко очерченном отверстии в кости и покрывающей ее коже, открывающем твердую мозговую оболочку, через которую просвечивал мозг. Встречаются и мальформации другого типа.

Во Франции пероральный прием 600 мг мифепристона, а через 2 дня после этого 400 мкг мизопростола привел к полному абортированию у 95 из 100 женщин со сроком беременности до 45 дней. У четырех из них абортирование было не полным и потребовало вакуум-аспирации.

В Шотландии аналогичная схема с использованием 200 мг мифепристона и через 48 ч 200—1000 мкг мизопростола привела к полному абортированию в 18 случаях из 21.
Экскретируется ли мизопростол и его кислотный метаболит с грудным молоком, неизвестно.

з) Клиническая картина отравления мизопростолом:
Передозировка. Могут наблюдаться гипертермия, озноб, одышка и тошнота, а также абдоминальные спазмы, но пациент сохраняет активность, ориентацию и ясность сознания.
Регулярное применение. Регулярный пероральный прием мизопростола ведет к диарее и спазмам, болям в животе, тошноте и рвоте, делирию, недержанию мочи и головной боли.

Рекомендуем прочесть:  Может ли при простуде тест ложноотрицательный

и) Лабораторные данные. Аналитические методы. Мизопростол и его главный активный метаболит, мизопростоловая кислота, определяются радиоиммуноанализом с пределом чувствительности 23 нг/л.

к) Лечение отравления мизопростолом. Лечение передозировки мизопростола в основном симптоматическое и поддерживающее. Всех больных, беременные они или нет, необходимо доставлять в отделение неотложной медицинской помощи, где можно провести кардиомониторинг, дать кислород и поставить капельницу.

Необходимо определить уровень сывороточных электролитов, азота мочевины крови, креатинина, глюкозы и креатинкиназы. Газовый состав артериальной крови отслеживают, если налицо симптомы ацидоза или гипоксии. Уровни мизопростоловой кислоты в крови трудно определить, и этот показатель бесполезен, поскольку не позволяет прогнозировать клиническое течение интоксикации. Требуется гинекологическое обследование.

Быстрое всасывание мизопростола и быстрое достижение его пиковой плазменной концентрации (менее чем через 30 мин) снижают эффективность процедур по опорожнению желудка, но если с момента перорального приема прошло мало времени или остаются сомнения по поводу того, что именно проглочено, опорожнение желудка может оказаться полезным. Не противопоказан и активированный уголь, однако данные об его эффективности отсутствуют.

Антидоты мизопростола не известны. Диализ и гемоперфузия вряд ли принесут пользу из-за большого объема распределения. Диарею может облегчить коллоидный препарат псиллиума (из семян Plantago psyllium).

в) Токсичная доза. Доза мизопростола, равная 1600 мкг/сут, вызывала лишь небольшой желудочно-кишечный дискомфорт. Женщина в возрасте 19 лет на 31-й неделе беременности приняла примерно 30 таблеток по 200 мкг (6 мг) и вдобавок 4 таблетки трифлуоперазина по 2 мг. Плод не выжил, а сама она выздоровела. Женщина в возрасте 71 года, случайно проглотившая 15 таблеток мизопростола по 200 мкг (около 3 мг), выздоровела, получив поддерживающее лечение.

Принимать мизопростол нужно в таких случаях:

  • Эрозивные образования и поражения желудочно-кишечного тракта, вызванные язвой и гастритом по причине лечения препаратами, оказывающими агрессивное влияние на слизистую оболочку
  • Профилактика и лечение последствий, вызванных длительной терапией обезболивающих и противовоспалительных медикаментов, которые губительно влияют на состояние слизистой желудка
  • Обострение язвы желудка
  • Проведение медикаментозного аборта на ранних сроках – до 42 дней аменореи.

Средняя стоимость средства в России составляет 2900 рублей за упаковку.

Медикаментозный аборт проводится с сочетанием мифепристона после мизопростола. Как принимать абортивные препараты правильно:

  • Сначала требуется использование мифепристона для обеспечения успешного прерывания беременности в количестве 600 мг (3 таблетки стационарного медикамента), который нужно пить натощак или через 2-3 часа с момента последнего приема пищи
  • Затем через 1.5-2 суток нужно на голодный желудок выпить 400 мкг мизопрастола для усиленного выделения абортивных остатков.

Важный момент: если после мифепристона нет выделений в течение 48 часов, то самостоятельно пить мизопростол для прерывания беременности запрещено! Если нет кровотечения, то нужно снова обращаться к врачу, сразу же, как только женщина поняла, что нужное действие себя не проявило. Через сколько действует мизопростол, если все-таки начинается кровотечение? Если пошла кровь без явных отклонений, то средство принимается через 2 дня по стандартной схеме, а его клинический эффект можно ощутить через несколько часов. Возникнут сильные спазмы, и матка начнет усиленно выводить остатки эмбриона.

В качестве средства для лечения язвы, мизопростол назначается перорально во время приема пищи по 200 мкг 2-3 раза в день. Запивать нужно нормальным количеством воды таблетку, во рту рассасывать ее не нужно. Максимальная разовая доза не должна превышать 400 мкг. Если у больного наблюдается печеночная или почечная недостаточность, то рекомендуется снизить разовую дозировку до 100 мкг. Длительность терапии зависит от конкретной ситуации и степени тяжести заболевания.

При беременности и грудном вскармливании

Не назначается, только чтобы возникло прерывания беременности. При лактации вместе с мифепристоном тоже не назначается.

Могут произойти такие негативные эффекты:

  • Желудок, кишечник – боли в животе, рвота, тошнота, вздутие, понос или запор
  • Мочеполовая сфера – дисменорея, маточное кровотечение, боли в животе, гинекологические расстройства, судороги в период климакса
  • Сердце и сосуды – снижение или повышение артериального давления
  • Кожа – зуд и крапивница
  • Аллергии, отеки
  • Мигрень, головокружение, слабость, колебания веса, чувство жара.
Рекомендуем прочесть:  Как быстро выходит плодное яйцо после миролюта

Процедура приема препаратов для Медикаментозного аборта

Процедура приема препаратов состоит из двух этапов .

Первый этап. Прием Мифепристона

Перед процедурой необходимо обязательно сделать УЗИ органов малого таза для определения срока беременности и места расположения плодного яйца (исключить внематочную беременность).

Для начала процедуры медикаментозного аборта пациентке необходимо принять внутрь 200 мг Мифепристона , запивая его водой (не менее 150 мл).

Чаще всего после приема первого препарата (Мифепристона) женщина субъективно ничего не ощущает . ЭТО НОРМА! Основной эффект начинается на втором этапе – после приема Мизопростола.

И только в некоторых случаях могут начаться незначительные кровянистые выделения и ноющие боли внизу живота. Это тоже нормальное течение, но гораздо более редкое.

Действие Мифепристона

Мифепристон является блокатором прогестерона (это основной гормон, сохраняющий беременность). Основной эффект препарата при медикаментозном аборте – остановка развития беременности. Также Мифепристон значительно повышает чувствительность клеток матки к простагландинам (в частности, к Мизопростолу).

Второй этап. Прием Мизопростола

Спустя 36-48 часов с момента приема Мифепристона необходимо принять второй препарат из комплекса – Мизопростол (Cytotec) в следующей дозе: 2 таблетки по 200 мкг.

Существуют три способа приема Мизопростола:

  • поместить под язык (сублингвально);
  • влагалищно (глубоко в задний свод влагалища) и
  • буккально (разместить таблетку в пространстве между щекой и десной) .

Сила эффекта одинакова при всех способах, но мы настоятельно рекомендуем – рассосать под языком сначала одну таблетку, а а через 40-60 минут вторую. При этом значительно снижается вероятность рвоты, а длительность эффекта увеличивается.

Действие Мизопростола (Сайтотека)

Мизопростол на фоне действия Мифепристона стимулирует сократительную активность матки, что приводит к схваткообразным болям внизу живота , а также появлению (намного чаще) или усилению (если появились еще на первом этапе) кровянистых выделений. На фоне указанных процессов происходит отделение плодного яйца от стенок матки и выделение через половые пути.

С осторожностью: диарея, дегидратация организма.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) могут вызвать острое кровотечение верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Желудок при этом поражается сильнее, чем двенадцатиперстная кишка. Такое кровотечение чревато летальным исходом, особенно в преклонном возрасте. Опасные для жизни осложнения индуцированного НСПВС кровотечения пищеварительного тракта внезапно поражают до 60 % пациентов.

НПВС ингибируют синтез простагландинов. Дефицит последних в слизистой желудка может способствовать ее повреждению теми же самыми лекарствами из-за ослабления ими секреции бикарбоната и слизи. Простагландин Е, подавляет выделение кислоты в желудке, однако неэффективен при пероральном приеме, отличается короткой продолжительностью действия и дает нежелательные побочные эффекты.

Мизопростол (Cytotec) представляет собой аналог простагландина Е1, характеризующийся повышенной пероральной активностью и пролонгированным действием, которое более избирательно. Однако НСПВС могут индуцировать язву желудка и желудочно-кишечное кровотечение даже у пациента, принимающего мизопростол.

Его препарат содержит примерно равные количества двух диастереомеров, представленных L- и D-энантиомерами. Это водорастворимая, вязкая жидкость. Передозировка мизопростола приводила к гибели плода и другим системным симптомам. Пациенты выздоравливали, получив симптоматическое и поддерживающее лечение.

а) Применение. Мизопростол утвержден Управлением США по контролю за качеством пищевых продуктов, медикаментов и косметических средств (FDA) специально для профилактики индуцируемой НСПВС язвы желудка у пациентов с высоким риском ее осложнений, например у пожилых людей и при наличии другого изнуряющего заболевания, а также при высокой вероятности изъязвления желудка: в частности, когда оно присутствует в анамнезе..

б) Терапевтическая доза. Для профилактики индуцированной НСПВС язвы желудка взрослым обычно назначают 200 мкг мизопростола перорально 4 раза в сутки. Его принимают в течение всего курса терапии этими средствами.

в) Токсичная доза. Доза мизопростола, равная 1600 мкг/сут, вызывала лишь небольшой желудочно-кишечный дискомфорт. Женщина в возрасте 19 лет на 31-й неделе беременности приняла примерно 30 таблеток по 200 мкг (6 мг) и вдобавок 4 таблетки трифлуоперазина по 2 мг. Плод не выжил, а сама она выздоровела. Женщина в возрасте 71 года, случайно проглотившая 15 таблеток мизопростола по 200 мкг (около 3 мг), выздоровела, получив поддерживающее лечение.

г) Летальная доза. Летальная доза для людей не известна.

д) Токсикокинетика мизопростола:
— Биодоступность: 88 %
— Пиковый уровень в плазме: 500 пг/мл (после приема 400 мкг перорально)
— Время достижения пикового уровня в плазме: менее 30 мин
— Объем распределения: 12 л/кг
— Связывание с белками плазмы: 80—90 %
— Период полувыведения: 20—40 мин (метаболизация)
— Активные метаболиты: мизопростоловая кислота

Рекомендуем прочесть:  Что можно кушать.маме на гв 6 месяцев

е) Взаимодействие лекарственных средств. Мизопростол не изменяет токсикокинетику одновременно принимаемого ибупрофена, аспирина или диклофенака.
По-видимому, он не препятствует метаболизации многих лекарств, включая диазепам и пропранолол, микросомной ферментной системой цитохрома Р450 в печени.

ж) Беременность и лактация. Мизопростол обладает абортирующими свойствами и противопоказан беременным женщинам. При передозировке на 31-й неделе беременности он через 2 ч после приема привел к рождению мертвого плода с диффузным экхимозом. Хотя известно, что мизопростол индуцирует родовую деятельность, он не считается «безопасным» средством индукции маточного кровотечения и самопроизвольного аборта.

Примерно в половине случаев он с этой точки зрения неэффективен, но может привести к тяжелым порокам развития плода. Введение перорально и/или интравагинально 400—600 мкг, по-видимому, привело к рождению ряда младенцев с мальформацией, заключающейся в локальном дефекте лобной и/или височной части черепа — асимметричном, четко очерченном отверстии в кости и покрывающей ее коже, открывающем твердую мозговую оболочку, через которую просвечивал мозг. Встречаются и мальформации другого типа.

Во Франции пероральный прием 600 мг мифепристона, а через 2 дня после этого 400 мкг мизопростола привел к полному абортированию у 95 из 100 женщин со сроком беременности до 45 дней. У четырех из них абортирование было не полным и потребовало вакуум-аспирации.

В Шотландии аналогичная схема с использованием 200 мг мифепристона и через 48 ч 200—1000 мкг мизопростола привела к полному абортированию в 18 случаях из 21.
Экскретируется ли мизопростол и его кислотный метаболит с грудным молоком, неизвестно.

з) Клиническая картина отравления мизопростолом:
Передозировка. Могут наблюдаться гипертермия, озноб, одышка и тошнота, а также абдоминальные спазмы, но пациент сохраняет активность, ориентацию и ясность сознания.
Регулярное применение. Регулярный пероральный прием мизопростола ведет к диарее и спазмам, болям в животе, тошноте и рвоте, делирию, недержанию мочи и головной боли.

и) Лабораторные данные. Аналитические методы. Мизопростол и его главный активный метаболит, мизопростоловая кислота, определяются радиоиммуноанализом с пределом чувствительности 23 нг/л.

к) Лечение отравления мизопростолом. Лечение передозировки мизопростола в основном симптоматическое и поддерживающее. Всех больных, беременные они или нет, необходимо доставлять в отделение неотложной медицинской помощи, где можно провести кардиомониторинг, дать кислород и поставить капельницу.

Необходимо определить уровень сывороточных электролитов, азота мочевины крови, креатинина, глюкозы и креатинкиназы. Газовый состав артериальной крови отслеживают, если налицо симптомы ацидоза или гипоксии. Уровни мизопростоловой кислоты в крови трудно определить, и этот показатель бесполезен, поскольку не позволяет прогнозировать клиническое течение интоксикации. Требуется гинекологическое обследование.

Быстрое всасывание мизопростола и быстрое достижение его пиковой плазменной концентрации (менее чем через 30 мин) снижают эффективность процедур по опорожнению желудка, но если с момента перорального приема прошло мало времени или остаются сомнения по поводу того, что именно проглочено, опорожнение желудка может оказаться полезным. Не противопоказан и активированный уголь, однако данные об его эффективности отсутствуют.

Антидоты мизопростола не известны. Диализ и гемоперфузия вряд ли принесут пользу из-за большого объема распределения. Диарею может облегчить коллоидный препарат псиллиума (из семян Plantago psyllium).

и) Лабораторные данные. Аналитические методы. Мизопростол и его главный активный метаболит, мизопростоловая кислота, определяются радиоиммуноанализом с пределом чувствительности 23 нг/л.

ПАНИГРИБКО СЕРГЕЙ ЛЕОНИДОВИЧ

консультации с выездом на дом по г. Ковров

тел:

(8) 910 176 11
80 ; (8)905 614 88 12

В личных сообщениях (платные)

e-mail: oktan-25@mail.ru (платные)

skype: oktan-251 (платные)

СОЗДАТЬ НОВОЕ СООБЩЕНИЕ.

Но Вы — неавторизованный пользователь.

Если Вы регистрировались ранее, то «залогиньтесь» (форма логина в правой верхней части сайта). Если вы здесь впервые, то зарегистрируйтесь.

Если Вы зарегистрируетесь, то сможете в дальнейшем отслеживать ответы на свои сообщения, продолжать диалог в интересных темах с другими пользователями и консультантами. Помимо этого, регистрация позволит Вам вести приватную переписку с консультантами и другими пользователями сайта.

(8) 910 176 11
80 ; (8)905 614 88 12

Давайте будем совместно делать уникальный материал еще лучше, и после его прочтения, просим Вас сделать репост в удобную для Вас соц. сеть.