Мифепристон как он деиствует

Механизм, особенности, нюансы действия таблеток «Мифепристона» описаны в сопровождающей препарат документации. Многие женщины, использовавшие средство под контролем доктора, отмечали отсутствие каких-либо изменений сразу после приема медикамента. Прежде чем рассматривать, какой эффект на человеческий организм имеет лекарство, следует обратить внимание на особенности выпуска.

«Мифепристон» представляет собой таблетки, в каждом экземпляре содержащие 200 мг активного соединения. В норме имеет светлый желтоватый цвет, возможен оттенок зеленого. Состав и действие препарата «Мифепристон» описаны в сопроводительной инструкции, обязательно присутствующей в упаковке средства. Кроме действующего соединения, производитель применяет при изготовлении фармацевтического продукта крахмалы и лактозу, целлюлозу и магниевый стеарат, а также поливинилпирролидон.

Кинетика

После приема «Мифепристона» действие начинается сразу после всасывания средства в кровеносную систему. Разовое использование 600 мг вещества в пищу позволяет получить наибольшие показатели концентрации активного соединения в крови через 1,3 ч. В среднем параметры варьируются около 1,98 мг/л. Показатели получены при исследовании сыворотки крови беременных женщин. Биологическая доступность препарата оценивается в 69 %.

Действие таблеток «Мифепристона» (второй, первой, третьей) обусловлено способностью активного соединения вступать в прочные связи с сывороточными белками. Вероятность вступления вещества в связь с транспортной системой оценивается в 98 %. Наиболее активны альбумины, кислый гликопротеин первого альфа-типа. Вскоре после распределения вещества по организму начинается элиминация. Поначалу процесс достаточно медленный. Вдвое показатели концентрации сокращаются за 12-72 часа. Затем процесс ускоряется. Период полувыведения оценивается приблизительно в 18 часов.

Когда рекомендовано?

На себе действие «Мифепристона» вынуждены узнавать женщины, нуждающиеся в срочном прерывании вынашивания плода. Средство можно использовать на сроке до девяти недель, когда с последнего менструального кровотечения прошло не более 63 суток. Вещество применяют только при подтверждении расположения плодового яйца внутри матки. В таком варианте медикамент используется в комбинации с искусственно изготовленными простагландинами.

При необходимости проведения хирургического вмешательства для изъятия эмбриона на сроке до двенадцатой недели «Мифепристон» применяют незадолго до вмешательства, чтобы консервативным путем добиться расширения маточной шейки.

Как пользоваться?

Чтобы добиться максимального действия «Мифепристона», после приема препарата необходимо употребить несколько таблеток синтетических простагландинов. Правила, порции, промежутки между дозами – об этом расскажет доктор на приеме. Первые таблетки придется использовать в пищу прямо в клинике. После этого женщину оставляют на несколько часов под наблюдением специалистов. Производитель в сопроводительной документации также указывает на необходимость применения медикамента строго в условиях учреждения, располагающего оборудованием, квалифицированными специалистами, способными оказать нуждающейся женщине срочную помощь.

Рекомендовано использовать медикамент в пищу через полтора часа после небольшой трапезы. Таблетки запивают половиной стакана чистой воды без добавок. Чтобы действие «Мифепристона» было максимально выраженным, прописывают 0,4 г «Мизопростола». Через 36-48 ч после процедуры показано ультразвуковое исследование репродуктивной системы. Повторно клинические анализы берут через 8-14 суток после мероприятия, тогда же делают еще одно ультразвуковое исследование. Показано выявление показателей бета-ХГ. Основная задача анализов – уточнение факта выкидыша. Если беременность продолжается или прерывание произошло не полностью, через две недели после приема «Мифепристона» женщину направляют на вакуумную аспирацию. Полученные при этом ткани необходимо исследовать в лаборатории.

Иногда возникает необходимость в действии «Мифепристона» для родов. Время при таком курсе особенно важно. Первую дозу используют в присутствии доктора (0,2 г), ровно через сутки принимают еще столько же. Через 48-72 ч в клинических условиях проверяют состояние репродуктивной системы. Если к этому есть показания, женщине прописывают простагландины, окситоцин.

Действие таблеток «Мифепристона» (второй, первой, третьей) обусловлено способностью активного соединения вступать в прочные связи с сывороточными белками. Вероятность вступления вещества в связь с транспортной системой оценивается в 98 %. Наиболее активны альбумины, кислый гликопротеин первого альфа-типа. Вскоре после распределения вещества по организму начинается элиминация. Поначалу процесс достаточно медленный. Вдвое показатели концентрации сокращаются за 12-72 часа. Затем процесс ускоряется. Период полувыведения оценивается приблизительно в 18 часов.

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Активное вещество: мифепристон — 200,0 мг;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 30,0 мг, крахмал кукурузный — 84,5 мг, кремния диоксид коллоидный — 3,0 мг, кросповидон — 17,5 мг, повидон — 12,0 мг, магния стеарат — 3,0 мг.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Мифепристон — синтетическое стероидное антипрогестагенное средство (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов) гестагенной активностью не обладает. Отмечен антагонизм с глюкокортикостероидами (ГКС) за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами.

Повышает сократительную способность миометрия стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках повышая чувствительность миометрия к простагландинам (для усиления эффекта применяют в сочетании с синтетическим аналогом простагландина). В результате действия препарата происходит десквамация децидуальной оболочки и экспульсия плодного яйца.

Фармакокинетика:

После однократного приема внутрь в дозе 600 мг максимальная концентрация мифепристона 198 мг/л достигается через 13 часа. Абсолютная биодоступность составляет 69%.

В плазме крови мифепристон на 98% связывается с белками: альбумином и кислым альфа1-гликопротеином.

Метаболизм мифепристона происходит при «первичном» прохождении через печень путем N-деметилирования и гидроксилирования с образованием трех основных метаболитов.

После фазы распределения выведение сначала происходит медленно концентрация уменьшается в 2 раза между 12-72 часами затем более быстро. В плазме крови не определяется на 11 день. Мифепристон выводится в основном через кишечник. Период полувыведения составляет 18 часов.

Показания:

Медикаментозное прерывание развивающейся маточной беременности на ранних сроках (длительность аменореи не более 42 дней) при совместном применении с аналогом простагландина.

Подготовка и индукция родов при доношенной беременности.

Противопоказания:

— наличие в анамнезе повышенной чувствительности к мифепристону и/или к любому другому компоненту препарата;

— острая или хроническая почечная и/или печеночная недостаточность;

— длительный прием глюкокортикостероидов (ГКС);

— бронхиальная астма тяжелая форма;

— острые воспалительные заболевания половых органов;

— миома матки больших размеров;

— нарушения гемостаза (в том числе предшествующее лечение антикоагулянтами);

— наличие тяжелой экстрагенитальной патологии;

— курение у женщин старше 35 лет без предварительной консультации терапевта.

Для медикаментозного прерывания беременности:

— подозрение на внематочную беременность;

— беременность не подтвержденная клинико-лабораторно;

— беременность сроком более 42 дней аменореи;

— беременность наступившая на фоне применения внутриматочного контрацептива (ВМК) (до его удаления) или после отмены гормональных контрацептивных средств;

— противопоказания к применению мизопростола.

Для подготовки и индукции родов при доношенной беременности:

— недоношенная или переношенная беременность;

— предлежание или отслойка плаценты;

— несоответствие размеров головки плода и таза женщины;

— аномальное положение плода;

— кровянистые выделения из половых путей неясной этиологии;

— тяжелые формы гемолитической болезни плода.

С осторожностью:

Беременность и лактация:

Мифепристон применяется в период беременности только с целью ее прерывания или для подготовки и индукции родов при доношенной беременности.

Мифепристон может проникать в грудное молоко. При медикаментозном аборте — грудное вскармливание следует прекратить на 14 дней от даты приема препарата.

Применение мифепристона для подготовки родов не влияет на последующую лактацию.

Способ применения и дозы:

Для медикаментозного прерывания беременности: 600 мг (3 таблетки по 200 мг) или 200 мг (1 таблетку) препарата Мифепристон принимают внутрь однократно в присутствии врача запивая 100 мл воды (через 1-15 ч после легкого завтрака). Пациентка должна находиться под наблюдением медицинского персонала по крайней мере в течение 2-х часов после приема мифепристона. Через 36-48 часов после приема мифепристона назначают синтетический аналог простагландина — мизопростол внутрь в дозе 400 мкг. Пациентка должна находиться под наблюдением медицинского персонала по крайней мере в течение 3-х часов после применения мизопростола.

Для подготовки и индукции родов при доношенной беременности: внутрь однократно препарат Мифепристон в дозе 200 мг (1 таблетка) в присутствии врача. Через 24 часа повторный прием препарата Мифепристон в дозе 200 мг. Через 48-72 часа проводится оценка состояния родовых путей и по необходимости вводят простагландины или окситоцин.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: редко — головная боль головокружение.

Со стороны психики: беспокойство бессонница.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — тошнота рвота диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — сыпь на коже крапивница эритро-дермия эритема.

Со стороны иммунной системы: очень редко — отек Квинке.

Со стороны половых органов и молочной железы: субинволюция матки лохиометра; очень часто — дискомфорт и боль внизу живота; часто — обострение воспалительных заболеваний матки и придатков кровянистые выделения из половых путей; очень редко — токсический шок.

Со стороны сосудов: не часто — артериальная гипотензия обморок.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: боли в нижних конечностях.

Со стороны крови и лимфатической системы: анемия.

Общие расстройства: редко — судороги недомогание лихорадка «приливы».

Передозировка:

Взаимодействие:

Исследования взаимодействия мифепристона не проводились. Учитывая что в метаболизме мифепристона принимает участие CYP3A4 не исключено что кетоконазол итраконазол эритромицин грейпфрутовый сок при совместном применении могут повышать концентрацию мифепристона в плазме крови. Рифампицин дексаметазон препараты зверобоя продырявленного фенитоин фенобарбитал карбамазепин при совместном применении могут снижать концентрацию мифепристона в плазме крови. Следует соблюдать осторожность при совместном применении мифепристона с препаратами являющимися субстратами CYP3A4 (в том числе и лекарственными средствами для общей анестезии) в виду возможного повышения концентрации их в плазме крови и длительности такого взаимодействия.

Не рекомендуется одновременный прием нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) в течение 8-12 дней после применения мифепристона.

При одновременном применении мифепристона и ГКС необходимо увеличить дозу последних.

Особые указания:

Для прерывания беременности препарат должен применяться только в медицинских акушерско-гинекологических учреждениях относящихся к государственной системе здравоохранения а также в учреждениях муниципальной и частной собственности имеющих лицензии на данный род деятельности и соответствующим образом подготовленные врачебные кадры и необходимое оборудование.

При прерывании беременности пациентки должны быть проинформированы о необходимости сочетать применение мифепристона с применением простагландинов; необходимости повторного посещения в течение 14-21 дней после приема мифепристона для подтверждения полного изгнания плодного яйца (клиническое обследование УЗИ органов малого таза и определение концентрации Р-ХГЧ в плазме крови); о том что в случае неэффективности применения препарата на 14 день (неполный аборт или продолжающаяся беременность) беременность необходимо прервать оперативным путем (возможность возникновения врожденных пороков развития у плода); о снижении эффективности метода с увеличением возраста женщины; о возможности длительных кровянистых выделений из влагалища (в среднем около 12 дней и более после приема мифепристона) вплоть до обильного кровотечения (в связи с этим не рекомендуется ездить в дальние поездки до тех пор как будет подтвержден полный аборт). Женщина должна получить четкие указания куда ей обращаться в случае возникновения обильного кровотечения или каких-либо других проблем. Продолжающиеся кровянистые выделения из влагалища могут свидетельствовать о неполном аборте или недиагностированной эктопической беременности для исключения данных состояний должно быть проведено соответствующее обследование и лечение. В случае тяжелого кровотечения (в 14% случаев) может потребоваться выскабливание полости матки с гемостатической целью в связи с этим особое внимание следует уделять пациенткам с нарушениями гемостаза и анемией. Решение о применении препарата в таких случаях должно приниматься совместно со специалистами в зависимости от типа нарушения гемостаза и степени выраженности анемии. Результаты клинических сравнительных исследований применения мифепристона в дозе 600 мг или 200 мг однократно в сочетании с мизопростолом 400 мкг внутрь для прерывания беременности на ранних сроках не исключают несколько более высокий риск продолжения беременности при применении мифепристона в дозе 200 мг однократно.

Очень редко были зарегистрированы случаи эндометрита вызванного Clostridium sordellii или кишечной палочкой осложнившегося токсическим шоком с летальным исходом протекающего без лихорадки и других клинических проявлений инфекции после медикаментозного аборта с применением мифепристона и последующего не разрешенного интравагинального введения таблеток мизопростола для перорального применения. Врач-гинеколог должен знать о таком потенциально возможном смертельном осложнении.

Применение препарата требует проведения профилактики резус-аллоиммунизации и других общих мероприятий сопутствующих аборту.

В случае беременности наступившей на фоне ВМК его необходимо удалить до начала применения мифепристона. Пациенткам с искусственными сердечными клапанами или инфекционным эндокардитом при применении мифепристона следует проводить профилактическое лечение антибиотиками.

В случае подозрения на развитие острой надпочечниковой недостаточности рекомендуется введение дексаметазона (из расчета: на 400 мг мифепристона — 1 мг дексаметазона). В связи с антиглюкокортикостероидной активностью мифепристона эффективность долгосрочной терапии ГКС в том числе ингаляционными у пациенток с бронхиальной астмой может быть снижена в течение 3-4 дней после приема мифепристона. У таких пациенток требуется коррекция терапии ГКС.

Возможно снижение эффективности метода медикаментозного аборта при совместном применении с НПВП в том числе и с ацетилсалициловой кислотой из-за анти-простагландинового действия последних. Ограниченные данные показывают отсутствие отрицательного влияния на действие мифепристона и аналога простагландина и клиническую эффективность медикаментозного прерывания беременности при одновременном назначении НПВП в день применения аналога простагландина.

Редкие но серьезные осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы были зарегистрированы после внутримышечного введения аналога простагландина. В связи с этим следует относиться с особой осторожностью к пациенткам с факторами риска развития или установленными сердечнососудистыми заболеваниями. Во время приема и в течение 3 часов после приема простагландина пациентка должна находиться в лечебном учреждении для того чтобы не пропустить возможные острые состояния вызванные применением простагландина.

Чтобы избежать потенциального негативного воздействия мифепристона на последующую беременность рекомендуется исключить возможность наступления беременности во время следующего менструального цикла. После применения мифепристона следует как можно раньше использовать надежные методы контрацепции.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Очень редко были зарегистрированы случаи эндометрита вызванного Clostridium sordellii или кишечной палочкой осложнившегося токсическим шоком с летальным исходом протекающего без лихорадки и других клинических проявлений инфекции после медикаментозного аборта с применением мифепристона и последующего не разрешенного интравагинального введения таблеток мизопростола для перорального применения. Врач-гинеколог должен знать о таком потенциально возможном смертельном осложнении.

Мифепристон производится в таблетках, которые имеют светлый желтый цвет, могут также обладать зеленоватым оттенком. Содержатся таблетки в упаковках или в полимерных банках по 3 или 6 шт.

Средство Мифепристон является стероидным синтетическим антигестагенным препаратом. Под его влиянием увеличивается тонус и сократительная активность миометрия. Попадая в организм, активное вещество блокирует влияние прогестерона на уровне рецепторов. Не демонстрирует гестагенную активность, отмечается антагонизм вещества с ГКС ввиду конкуренции на уровне связи с рецепторами.

Сократительная способность миометрия под воздействием лекарства увеличивается за счет стимуляции высвобождения интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках, а также увеличения уровня чувствительности миометрия к простагландинам. Как следствие, под влиянием препарата проходит десквамация децидуальной оболочки и плодное яйцо выводится.

Показания к применению

Средство применяется в таких случаях:

• с целью прерывания маточной беременностина сроке до девяти недель (отсутствие менструации до 63 дней) медикаментозным методом, сочетая с синтетическими аналогами простагландинов;
• для консервативного расширения шейки матки перед прерыванием беременности сроком до 12 недель хирургическим методом;
• для потенцирования влияния простагландинов в процессе прерывания беременности, срок которой — 13-22 недели (проводится по социальным и медицинским показаниям);
• для родовозбуждения при гибели плода во втором и третьем триместрах беременности.

Побочные действия

Побочные действия, которые возникают при приеме таблеток Мифепристон:

• ощущение дискомфорта в нижней части живота;
• чувство общей слабости;
• головокружение, головная боль;
• рвота, тошнота;
• гипертермия;
• субинволюция матки.

Побочные действия, которые связаны с проведением медикаментозного аборта:

• кровянистые выделения из половых органов;
• чувство боли в нижней части живота;
• обострения воспаления матки, придатков.

При проведении комбинированной терапии, в которую входит Мизопростол, могут развиваться диспепсия, вагинит, бессонница, чувство беспокойства, анемия, бели, астения, состояние обморока.

Можно хранить 2 года. После истечения срока годности использовать нельзя.

Необходимо в обязательном порядке информировать женщин о том, что если они не отмечают эффекта от применения лекарства на 10-14 день после его приема, необходимо обязательно прерывать беременность иным способом, так как есть вероятность развития врожденных пороков у плода.

При применении лекарства нужно предупредить резус-аллоиммунизацию и провести другие общие мероприятия, которые практикуют при аборте.

Применение проводится исключительно в условиях стационара. Следует учитывать, что при развитии обильного кровотечения может потребоваться немедленное проведение хирургической операции.

Женщины, у которых установлен искусственный сердечный клапан или пациентки с инфекционным эндокардитом должны пройти курс профилактического лечения антибиотиками при приеме Мифепристона.

Естественное кормление необходимо прекратить на две недели после приема таблеток.

Рекомендовано применять это лекарство для регулярного использования в качестве метода контрацепции. Средство не защищает от заражения СПИДом и венерическими болезнями.

Естественное кормление необходимо прекратить на две недели после приема таблеток.

Стимулировать родовую деятельность при необходимости врачи могут разными методами. Это и механическое расширение шейки катетером Фолея, и введение палочек ламинарии в цервикальный канал. Но чаще доктора прибегают к медикаментозной стимуляции.

Одним из наиболее популярных препаратов является «Миропристон» («Мифепристон»). О том, как действует препарат, безопасен ли он, мы расскажем в этой статье.

Как действует?

Нужно отметить, что эффективность средства оценивается в 98–99%, это касается любой сферы, в которой он может применяться: и для искусственного аборта в первой половине первого триместра, и для срочной контрацепции, и для индукции родового процесса.

Не будем описывать принцип действия средства при медикаментозном аборте, остановим своё внимание на действии средства при индукции родов.

«Мифепристон» рекомендуется для индукции родового процесса, если у женщины незрелая или недостаточно зрелая шейка матки. Средство разрешено как первородящим, так и рожающим повторно, если есть необходимость вызвать роды.

Когда срок родов уже прошёл, а шейка репродуктивного женского органа имеет недостаточную зрелость, при вызове родов дают разовую дозу «Мифепристона». Его приём вызывает блокировку прогестерона, а под действием простагландинов шейка матки начинает созревать быстрее. Если нужной степени зрелости добиться не удаётся, показано введение в шейку матки гормонального геля «Динопростона». Потом могут применяться другие меры стимуляции, если время позволяет ожидать либо проводится кесарево сечение, если выраженного желаемого эффекта нет.

Если шейка матки незрелая, то также осуществляется разовый приём «Мифепристона» в таблетках. При отсутствии эффекта поднимают вопрос о вероятности кесарева сечения.

Если принято решение стимулировать роды «Мифепристоном», то утром роженице дают одну таблетку (200 мг), через сутки утром она получает вторую таблетку такой же дозировки. Нужно отметить, что действовать средство очень часто начинает уже после первой таблетки. И тогда во второй уже нет никакой практической необходимости.

Таким образом, в лучшем случае «Мифепристон» начинает действовать через несколько часов, вплоть до суток. В некоторых случаях препарат подействует позднее, иногда время действия растягивается на 72 часа.

Нужно чётко понимать, что схватки как таковые препарат не вызывает и не стимулирует. Он воздействует на состояние, консистенцию шейки матки, влияет на мускулатуру, и при достижении нужного эффекта женщине могут спровоцировать схватки, если они не начнутся самостоятельно, другими средствами, например, окситоцином капельно внутривенно. И это в сочетании позволяет получить желаемый результат.

Противопоказания

• Препарат не применяют для стимуляции в том случае, если у женщины имеются любые противопоказания к естественным родам (через половые физиологические пути). К таким показаниям относятся: клинически узкий таз, неправильное положение плода, большой вес малыша при неправильном предлежании, низкое расположение плаценты или её предлежание и т. д. Во всех этих случаях оптимальным способом родоразрешения считается кесарево сечение в плановом режиме.

• Препарат обладает большим перечнем побочных действий, а потому его применение запрещено, если у женщины есть почечная или печёночная недостаточность, если она долгое время проходила лечение кортикостероидными гормонами. Женщинам с нарушениями свёртываемости крови, с тяжёлой анемией также не показано использование «Мифепристона» для индукции родовой деятельности.
• На усмотрение врача препарат с большой осторожность применяют при обструкции лёгких, бронхиальной астме, при высоком давлении у роженицы, а также у женщин с нарушениями работы сердца — аритмия, сердечная недостаточность, некоторые пороки.
• Противопоказан препарат при миоме матки, порфирии, воспалительных процессах в половых органах женщины. Обратите внимание — препарат производителем полностью запрещён для женщин старше 35 лет, которые курят.

Возможные последствия

• Потенциальные осложнения обусловлены перечнем побочных эффектов «Мифепристона». Так, в 5% случаев развивается обширное кровотечение из матки и половых путей, обильное и с трудом поддающееся коррекции. Это требует хирургического вмешательства — принимается решение о проведении экстренного кесарева сечения.

• К побочным эффектам можно отнести и ноющие боли в животе и пояснице, на которые жалуется бо?льшая часть рожениц, которым стимулировали роды при помощи этого медикаментозного средства.

• Многие жалуются на ощущения сильной слабости, на головокружение, головные боли и даже на потерю сознания.

• Антигестаген нарушает нормальную перистальтику кишечника, в результате чего нарушается стул. У некоторых повышается температура. Может развиться и аллергия — от сыпи до отёка Квинке.

• К возможным осложнениям после применения «Мифепристона» и препаратов на его основе относят вероятность стремительных, быстрых родов, которые создадут серьёзную опасность для малыша и матери, с точки зрения более высоких рисков получения ими родовых травм.

• Также осложнениями считают последующие воспалительные процессы в матке и придатках, в яичниках, инфекционные послеродовые осложнения от местных до общих (сепсиса).

Таким образом, в лучшем случае «Мифепристон» начинает действовать через несколько часов, вплоть до суток. В некоторых случаях препарат подействует позднее, иногда время действия растягивается на 72 часа.

Давайте будем совместно делать уникальный материал еще лучше, и после его прочтения, просим Вас сделать репост в удобную для Вас соц. сеть.

09 Мар 2021      okberemena         169      

Похожие записи
• 
  Как выходит и обновляются околоплодные воды
• 
  Покажет Ли Тест На Второй Неделе Беременности
• 
  В Какие Дни После Месячных Начинается Овуляция
• 
  Могут ли повышать хгч плодные остатки в матке после кровотечения